This site uses cookies.
Some of these cookies are essential to the operation of the site,
while others help to improve your experience by providing insights into how the site is being used.
For more information, please see the ProZ.com privacy policy.
This person has a SecurePRO™ card. Because this person is not a ProZ.com Plus subscriber, to view his or her SecurePRO™ card you must be a ProZ.com Business member or Plus subscriber.
Affiliations
This person is not affiliated with any business or Blue Board record at ProZ.com.
Services
Translation, Editing/proofreading
Expertise
Specializes in:
Computers (general)
Computers: Software
Computers: Hardware
Education / Pedagogy
Electronics / Elect Eng
IT (Information Technology)
Law: Contract(s)
Law: Patents, Trademarks, Copyright
Mechanics / Mech Engineering
Business/Commerce (general)
Also works in:
Automotive / Cars & Trucks
Biology (-tech,-chem,micro-)
Certificates, Diplomas, Licenses, CVs
Cinema, Film, TV, Drama
Construction / Civil Engineering
Computers: Systems, Networks
Energy / Power Generation
Engineering (general)
Furniture / Household Appliances
Internet, e-Commerce
Law (general)
Linguistics
Tourism & Travel
Medical (general)
Medical: Health Care
Medical: Pharmaceuticals
Other
Patents
Real Estate
Religion
Science (general)
More
Less
Rates
English to Ukrainian - Standard rate: 0.06 USD per word
Source text - English 1-port Modbus Data Gateway to Ethernet
Features
■ Supports 10/100 Mbps communication speeds
■ Allows up to 8 clients to access field data simultaneously
■ Supports popular HMI software with Modbus®/TCP driver or OPC server
■ Up to 3 Independent serial ports capacity if configured to RS-485 serial mode
■ Provides auto-searching device ID Windows utility
■ Surge protection for RS-485 and power line
■ Automatic RS-485 data flow control
■ Easy mounting on DIN-rail and wall, and can also be stacked
■ Supports Modbus/ASCII, Modbus/RTU Protocol to control devices
Introduction
ADAM-4572 serves as an interface between Modbus serial devices and computer hosts running Modbus/TCPonan Ethernet network. Fully compliant with Modbus/TCP, it is ideal for those who looking for an easy way to connect their existing devices or controllers running Modbus serial protocols (Modbus/ASCII or Modbus/RTU) to Ethernet networks. It works like a bridge between Modbus serial devices and controllers over TCP/IP Ethernet networks. Benefits are also abundant for customers who want to expand their Ethernet-based Modbus (Modbus/TCP) applications.
Networks have become increasingly vital for industrial automation applications, but many control devices today do not have a network port and can only communicate with a dedicated local PC or control panel. Advantech's revolutionary network-enabling technology is now allowing control devices with serial ports to connect to the Ethernet and share networks quickly and cost-effectively. The ADAM-4572 Modbus to Ethernet Data Gateway allows users to integrate new and existing Modbus/RTU and Modbus/ASCII serial devices to newer TC P/I P network-based devices. Manufacturers, system integrators, and end users can now use the ADAM-4572 to create networked appl ications to remotely manage and access data from control devices no matter where they are.
Specifications
Ethernet Communications Mechanics
■ Compatibility IEEE 802.3, IEEE 802.3u ■ Dimensions (Hx Wx D) 70x130x30 mm
■ Speed 10/100 Mbps ■ Enclosure ABS+PC with solid mounting hardware
■ Connectors 1 x RJ-45 ■ Mounting DIN-rail, stack, wall
Serial Communications General
■ Type RS-232/422/485 ■ Certifications CE, FCC class A
■ Connectors Screw terminal ■ LED Indicators Network: Tx/Rx, Link, Speed (10/100 M
■ Ports 1 Serial: Tx/Rx
■ Data Bits 7,8 System: Power, Status
■ Stop Bits 1,2 Power
■ Baud Rate 300 bps~115.2 kbps ■ Power Input Unregulated 10~30 VDC
■ Data Signals RS-232: TxD, RxD, GND ■ Power Consumption 3W
RS-422: TxD+, TxD-, RxD+, RxD-, GND
RS-485: Data+,Data-, GND Environment
Prntprtinn ■ Operating Temperature 0~60°C(32~140°F)
■ Storing Temperature -20~80°C(-4~176°F)
■ Surge Protection 15kVESD ■ Operating Humidity 20 ~ 95% (non-condensing)
Software ■ Storing Humidity 0 ~ 95% (non-condensing)
■ Drivers Supported ■ Utility Software Windows® 98/NT/2000/XP Auto-detecting configuration utility (up to 128 devices) Ordering Information
Device setting: name, description, serial port ■ ADAM-4572 1-Port Modbus to Ethernet Data Gateway
■ Operation Mode Modbus/TCP, Modbus/RTU, Modbus/ASCII
■ Configuration Configuration utility
ADY4NTECH Industrial Ethernet Data Gateways
Translation - Russian Однопортовый Ethernet-Modbus шлюз
Характеристики
- поддерживает скорость связи 10/100 Мбит\с
- позволяет одновременное подключение до 8 клиентов
- поддерживает распространенное программное обеспечение HMI с драйвером Modbus®/TCP или сервером OPC
- емкость до 3-х независимых последовательных портов при конфигурировании для последовательного режима RS 485
- поддерживает Windows утилиту автопоиска ID устройств
- предохранение от всплесков для RS 485 и шины питания
- автоматическое управление потоком данных RS 485
- простая установка на DIN-рельс и стену; аппарат также может быть уложен в штабель
- поддерживает протоколы Modbus/ASCII, Modbus/RTU для управления устройствами
Введение
ADAM-4572 работает как интерфейс между последовательными устройствами Modbus и компьютерами, подключенными сети Ethernet Modbus/TCPonan. Аппарат полностью совместим с Modbus/TCP и идеально подходит для тех, кто ищет простой способ подключения имеющихся устройств или контроллеров, эксплуатирующих последовательный протоколы Modbus (Modbus/ASCII или Modbus/RTU) к сети Ethernet. Он работает как мост между последовательными устройствами Modbus и контроллерами по сети Ethernet TCP/IP. Аппарат также дает преимущества клиентам, которые хотят расширить Modbus (Modbus/TCP) приложения Ethernet сети.
Сеть становится все более важной для промышленных автоматизированных приложений, но многие управляющие устройства сегодня не имеют сетевого порта и могут поддерживать связь только с отдельным локальным компьютером или панелью управления. Advantech предлагает революционную технологию подключения к сети. Эта технология позволяет управляющим устройствам с последовательными портами подключаться к сети Ethernet и работать в сети быстро и рентабельно. ADAM-4572 Modbus-Ethernet шлюз позволяет пользователям подключать новые и имеющиеся Modbus/RTU и Modbus/ASCII последовательные устройства к более новым TCP/IP сетевым устройствам. Производители, системные интеграторы, и конечные пользователи могут теперь использовать ADAM-4572 для создания сетевых приложений для дистанционного управления и обращения к данным управляющих устройств независимо от того, где они находятся.
Спецификации
Ethernet связь механика
■ совместимость IEEE 802.3, IEEE 802.3u ■ размеры (Hx Wx D) 70x130x30 mm
■ скорость 10/100 Mbps ■ окружение ABS+PC с полностью укомплектованной аппаратной частью
■ разъемы 1 x RJ-45 ■ монтаж DIN-рельс, штабель, стена
Последовательная связь Общие характеристики
■ тип RS-232/422/485 ■ сертификаты CE, FCC class A
■ разъемы Зажимной контакт ■ светодиодные индикаторы Сеть: Tx/Rx, Link, Speed (10/100 M
■ порты 1 Последовательный: Tx/Rx
■ биты данных 7,8 Системный: Питание, Состояние
■ стоповые биты 1,2 питание
■ скорость в бодах 300 bps~115.2 kbps ■ напряжение питания нестабилизированное постоянное напряжение 10~30 V
■ сигналы данных RS-232: TxD, RxD, GND ■ потребляемая мощность 3W
RS-422: TxD+, TxD-, RxD+, RxD-, GND
RS-485: Data+,Data-, GND среда
Защита ■ рабочая температура 0~60°C(32~140°F)
■ температура хранения -20~80°C(-4~176°F)
■ защита от всплесков 15kVESD ■ рабочая влажность 20 ~ 95% (без конденсации)
Программное обеспечение ■ влажность хранения 0 ~ 95% (без конденсации)
■ поддерживаемые драйверы
■ утилиты Windows® 98/NT/2000/XP
утилита автоопределения устройств (до 128 устройств) Информация для заказа
Прараметры устройств: имя, описание, последовательный порт ■ ADAM-4572 однопортовый Modbus-Ethernet шлюз
■ режимы работы Modbus/TCP, Modbus/RTU, Modbus/ASCII
■ Конфигурирование Утилита конфигурирования
English to Russian: Commitment
Source text - English
I – Preamble
1.1 Airpac International
API is a company specialized in renewable energies, and more specifically in the conception, manufacturing and sales of heat pumps for housing heating systems and domestic sanitary water.
Represented by M. Frederic MARTIN, API is willing to expand its sales territory, most importantly in Russia.
1.2 GREENBUILD
The company has specialized in the distribution of products in the fields of housing heating and sanitary water using the heat pumps technology. Represented by M. Skljar ANDREJ.
1.3 Introduction
This undersigned commitment is to be settled for a period of 1 year, until end of January 2009. Its purpose is to determine the roles and responsibilities of each party concerning the collaboration they wish to undertake with no delay.
In the first place, it is about observing each other's methods, implementing them and pointing out what needs to be improved.
In the second place, it is about creating a "business history* together, in selling API products, so that, when we reach the term, of this commitment, we have figures on which to base future negotiations for a longer term contract.
1.4 Collaboration
API and GB agree to collaborate technically as well as commercially in the sole goal to sell the range of heat pumps as determined in this commitment, on the Russian territory.
And after it has declared that the appointing of moral persons is as reported on the first page, and that the appointed representatives have the necessary mandate power for the present to be effective from a judicial point of view,
It has been then decided:
II – Subject of the commitment
2.1 Range of product to be sold
- Geothermal range water/water for housing heating and production of sanitary hot water
- Air source range air/water for housing heating and production of sanitary hot water,
- Geothermal water heater and air extraction water heater.
- Any other range conceived and sold by API that both parties agree to add to this list for Russia.
2.2 Brand to be sold
Both parties agree that the above list of products will be sold in Russia under the brand Airpac International exclusively.
All documentations, advertising concerning these products will necessarily mention the brand Airpac International.
III – Clauses
3.1 Sales license and territorial protection
GB will sell on the entire territory of Russia but with no exclusivity granted in the first place. After a year, and if the development of GB activities on the entire territory of Russia has gone positive, exclusivity could be granted.
IV - Duties of GB
4.1 Sales partners (customers)
GB will search for potential partners (potential customers and prescribes) and also assure the transfer of competences (training sessions). GB will then engage the activation of their network and the after-sales service. Any commumcation, mailing... to the sales partners will be done by GB.
4.2 Support to partners (customers)
Except the base training, GB supports the partners, makes all documentation for development of the market of products concerned available to them. Written information is periodically up-dated and, according to the needs, completed by supplementary indications given verbally. Independently of this, GB remains at the disposal of the partners for searches of advertising, and this especially during the starting period. GB, in agreement with API, will look for technical stations which will step in on the sales territory defined, to assure the operations of startup, after-sales and maintenance.
4.3 Web site / Documentation / Technical data
API makes all necessary documentations and technical datas available, GB will help API in the validation of translations in Russian of web site, documentations and technical datas. Documentations are printed by API and supplied to GB and given to sales partners free of charge.
Translation - Russian
I – Преамбула
1.1 Airpac International
API - компания, специализирующаяся на возобновляемых источниках энергии, а именно на разработке, производстве и продаже тепловых насосов для домашних систем отопления и внутреннего коммунально-бытового водоснабжения.
Компания API в лице Г. Фредерика Мартина, желает расширить территорию продаж, в частности на территорию России.
1.2 GREENBUILD
Компания специализируется на распространении товаров, связанных с домашними системами отопления и коммунально-бытовым водоснабжением, и использующих технологию тепловых насосов. Представитель Г. Скляр Андрей.
1.3 Введение
Данное нижеподписанное обязательство действительно в течение 1 года, до конца января 2009. Его целью является определение роли и обязанностей каждой стороны относительно сотрудничества, которое они желают начать немедленно.
Во-первых, сотрудничество состоит в изучении методов работы, их применения и указании на то, что следует улучшить.
Во-вторых – в создании совместной "истории бизнеса", в продаже продуктов компании API, так, чтобы к концу срока действия этого обязательства, у нас были данные, на основании которых можно базировать дальнейшие переговоры относительно более долгосрочного контракта.
1.4 Сотрудничество
API и GB соглашаются сотрудничать технически и коммерчески с целью продать серию тепловых насосов как определено в данном обязательстве, на территории России. И после заявления о том, что назначение юридических лиц было осуществлено так, как отмечено на первой странице, а также, что назначенные представители в настоящее время обладают необходимыми полномочиями, действительными с юридической точки зрения,
было решено:
II – Предмет обязательства
2.1 Перечень товара для продажи
- Серия геотермальных продуктов типа вода-вода – для отопления зданий и горячего водоснабжения.
- Серия воздушных продуктов типа воздух-вода - для отопления зданий и горячего водоснабжения.
- Геотермальные водонагреватели и воздушные водонагреватели.
- Любой другой ассортимент продуктов, разработанных и продаваемых компанией API, который обе стороны согласятся добавить к этому списку для России.
2.2 Торговая марка для продаж
Обе стороны соглашаются, что вышеупомянутый перечень продуктов будет продаваться в России эксклюзивно под торговой маркой Airpac International.
Вся документация и реклама, касающаяся этих продуктов, обязательно будет содержать название торговой марки Airpac International.
III – Условия
3.1 Коммерческая лицензия и территориальная протекция
Компания GB будет продавать продукт на всей территории России, но в первое время без предоставления эксклюзивного права на продажу. По истечении года, и при условии положительного развития деятельности GB по всей территории России, может быть предоставлено эксклюзивное право на продажу.
IV – ОБЯЗАННОСТИ GB
4.1 Коммерческие партнеры (клиенты)
GB будет искать потенциальных партнеров (потенциальных клиентов), а также обеспечивать обучение (учебные семинары). И займется налаживанием собственной сети и гарантийным обслуживанием. Любое общение и переписка с коммерческими партнерами будет проводиться компанией GB.
4.2 Поддержка партнеров (клиентов)
Кроме обучения, GB будет поддерживать партнеров, обеспечивая их всей необходимой документацией для развития рынка интересующих их продуктов. Письменная информация будет периодически обновляться и, при необходимости, дополняться вспомогательными устными указаниями. Кроме того, GB будет помогать партнерам с рекламой, особенно на начальном этапе. GB, при согласии API, будет подбирать технические станции, которые на определенной коммерческой территории обеспечат запуск, гарантийное и послегарантийное обслуживание.
4.3 Вебсайт / Документация / Технические данные
Компания API обеспечивает всю необходимую документацию и технические данные, а GB помогает API осуществить перевод вебсайта, документации и технических данных на русский язык. Вся документация, издаваемая компанией API, предоставляемая GB и передаваемая коммерческим партнерам будет бесплатной.
Important Safety Instructions
WARNING: When using electrical appliances, these basic precautions should always be followed:
1. Read and understand all instructions before using the product.
2. Do not open the cover under any circumstances.
3. Power is supplied through a three-prong, grounded AC connector.
Connect only to a three-prong, grounded outlet.
4. Keep the power cord away from other objects. Make sure that the cord
is not twisted, placed in any lane of traffic, or trapped under the piano.
5. Locate your PianoDisc unit away from direct sunlight, water or moisture,
or hot or cold air currents.
6. If the PianoDisc unit is to remain unused for an extended period of time,
the power supply should be disconnected.
7. If repair is necessary, refer only to authorized service personnel.
8. This product, either alone or in combination with an amplifier and
headphones or speakers, may be capable of producing sound levels
that could cause permanent hearing loss. Do not operate for a long
period of time at a high volume level or at a level that is uncomfortable. If
you experience any hearing loss or ringing in the ears, consult your
physician.
9. The product should be located so that its location or position does not
interfere with its proper ventilation.
10. Care should be taken so that objects do not fall onto and liquids are not
spilled into the product through the openings.
11. Care should be taken so that objects do not fall onto and liquids are not
spilled into the piano through the keys or inside the piano cabinet
12. The product should be unplugged, and serviced by qualified service
personnel when:
• The power supply cord or plug has been damaged.
• Objects have fallen or liquid has been spilled into the product or
piano.
• The product or piano has been exposed to rain.
• The product does not appear to operate normally or exhibits a
marked change in performance.
• The product has been dropped or the enclosure is damaged.
iQ User Guide
Certification Warnings
FCC Part 15 Regulatory Statement
NOTE: This equipment has been tested and found to comply with the limits for a Class B digital device, pursuant to Part 15 of the FCC Rules. These limits are designed to provide reasonable protection against harmful interference in a residential installation. This equipment generates and can radiate radio frequency energy and, if not installed and used in accordance with the instructions, may cause harmful interference to radio communications. However, there is no guarantee that interference will not occur in a particular installation. If this equipment does cause harmful interference to radio or television reception, which can be determined by turning the equipment off and on, the user is encouraged to try to correct the interference by one or more of the following measures:
• Reorient or relocate the receiving antenna.
• Increase the separation between the equipment and the receiver.
• Connect the equipment into an outlet on a circuit different from that to which
the receiver is connected.
• Consult the dealer or an experienced radio/TV technician for help.
Caution: Changes or modifications to this product, which are not expressly approved by the manufacturer, may void the user's right or authority to operate this product.
Industry Canada and U.S. Regulatory Statement
Operation is subject to the following two conditions: (1) this device may not cause harmful interference and (2) this device must accept interference including interference that may cause undesired operation to the device.
China. This equipment meets the requirements of the Compulsory Product Certification System (symbolized by the CCC mark) for China's established safety approval process as listed under the Audio and Video apparatus category of electronic equipment. The CCC product safety mark became effective August 1, 2003 and is required for all products imported into the People's Republic of China for commercial and/or private use with appropriate exemptions.
European Community. Complies with European Directive IEC 65, 5th ed.
iQ User Guide
Save These Instructions!
General Operating Notes
• Even when not in use, your piano and control box continues to consume a
small amount of power. Disconnecting your piano from the power source
completely shuts down the unit.
• If your piano or iQ control box fails to operate in a manner consistent with
the instructions in this manual, please disconnect it from your power source
and contact an authorized PianoDisc dealer or a certified PianoDisc
technician in your area.
Technical Assistance
Contact an authorized PianoDisc dealer or a certified PianoDisc technician in your area for technical support and/or system maintenance.
Важные правила техники безопасности
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: всегда соблюдайте меры предосторожности, когда используете электрические приборы.
1. Перед использованием устройства ознакомьтесь со всеми инструкциями.
2. Ни при каких обстоятельствах не открывайте крышку устройства.
3. Питание поступает через заземленную трехконтактную вилку. Подключайте устройство только к заземленным розеткам с тремя гнездами.
4. Укладывайте шнур электропитания в стороне от других предметов. Удостоверьтесь, что шнур не искривлен, не находится на пути движения, или не передавлен пианино.
5. Не допускайте попадания на PianoDisc прямых солнечных лучей, воды и влаги, а также горячих или холодных воздушные потоков.
6. Если PianoDisc не используется длительное время, отсоедините электропитание.
7. Если необходим ремонт, обращайтесь только к квалифицированному обслуживающему персоналу.
8. Это устройство, как самостоятельно, так и в комплекте с усилителем, наушниками или динамиками, способно воспроизводить уровни звука, которые могут вызвать постоянную потерю слуха. Не используйте устройство длительное время на высокой громкости или на уровне, который вызывает дискомфорт. Если Вы почувствовали какие-либо проблемы со слухом или звон в ушах, проконсультируетесь с Вашим врачом.
9. Устройство должно быть расположено так, чтобы его размещение или положение не препятствовало надлежащей вентиляции.
10. Примите меры, для предотвращения падения предметов на устройство и попадания в него жидкости через отверстия.
11. Примите меры, для предотвращения падения предметов на устройство и попадания жидкости в пианино через клавиши или корпус.
12. Устройство должно быть выключено из розетки, и осмотрено компетентным обслуживающим персоналом, если:
• Шнур электропитания или штепсель были повреждены.
• На устройство или пианино упал какой-либо предмет или жидкость попала внутрь изделия или пианино.
• Устройство или пианино были залиты дождем.
• Изделие не работает должным образом или выявляет значительные изменения в эксплуатационных показателях.
• Изделие было уронено, или корпус поврежден.
iQ Руководство Пользователя 3
Предупреждения о Сертификации
Часть 15 нормативного акта Федеральной комиссии связи
Примечание: Это оборудование было испытано и доказало соответствие нормам цифровых устройств класса B, в соответствии с частью 15 Норм Федеральной Комиссии Связи. Эти нормы были разработаны, чтобы обеспечить разумную защиту против вредных помех бытовых приборов. В устройстве генерируются и излучаются радиочастоты и, если оно установлено и используется не в соответствии с инструкциями, оно может создавать помехи радиосвязи. Однако, нет никакой гарантии, что помехи не будут происходить в некоторых случаях. Если же оборудование действительно вызывает вредные помехи радио- или телевизионному приему, который можно определить, включая и выключая оборудование, Пользователь может попробовать исправить помехи одним или несколькими способами, указанными ниже:
• Переориентируйте или переместите приемную антенну.
• Увеличьте расстояние между устройством и ресивером.
• Подключите устройство к розетке отличной от той, к которой подключен ресивер.
• Проконсультируйтесь с дилером или опытным радио-/телевизионным техником.
Предостережение: Изменения или модификации устройства, которые явно не одобрены заводом-изготовителем, могут лишить пользователя прав использовать данное изделие.
Промышленные нормативные акты Канады и США
Эксплуатация устройства может производиться при следующих условиях: (1) этот прибор, возможно, не вызовет никаких помех и (2), этот прибор может вызвать помехи, включая помехи, вызывающие нежелательные сбои в работе приборов.
Китай. Это оборудование отвечает требованиям Обязательной Системы Сертификации Изделия (обозначено отметкой CCC) в соответствии с установленным Китаем процессом подтверждения безопасности устройств, относящихся к категории Аудио и Видео электронного оборудования. Отметка безопасности изделия CCC вступила в силу 1 августа 2003 и обязательна для всех изделий, импортируемых в Народную республику Китай для коммерческого и/или частного использования.
Европейское Экономическое Сообщество. Соответствует европейской Директиве МЭК 65, 5-й ред.
4 iQ Руководство Пользователя
Сохраните эти инструкции!
Общие Примечания по эксплуатации
• Ваше пианино и блок управления продолжают потреблять небольшое количество энергии, даже когда вы их не используете. Только отсоединение Вашего пианино от источника питания полностью прекращает работу устройства.
• Если Ваше пианино или блок управления iQ не работает в соответствии с инструкциями, приведенными в данном руководстве, пожалуйста, отсоедините его от источника питания и свяжитесь с официальным дилером PianoDisc или сертифицированным специалистом PianoDisc в Вашем регионе.
Техническая Помощь
Свяжитесь с уполномоченным дилером PianoDisc или сертифицированным специалистом PianoDisc в Вашем регионе для технической поддержки и/или системного обслуживания.
English to Russian: LAMOTRIGINE
Source text - English MEDOCHEMIE LTD
COMMON TECHNICAL DOCUMENT, MODULE 2, OVERALL SUMMARIES
LAMOTRJX, LAMOTRIGINE
Tablets, 25 mg, 50 mg, t00 mg and 200 mg
Lamotrigine is an oral anticonvulsant agent developed based on the observation that some antiepileptic drugs possess antifolate activity. Although derived from agents which inhibit dihydrofolate reductase, Lamotrigine has relatively little antifolate activity. Lamotrigine was found to be an effective anticonvulsant and is used as adjunctive treatment for refractory partial seizures with or without secondarily generalized tonic -clonic seizures.
The exact mechanism of anticonvulsant activity is not known, but studies suggest Lamotrigine may stabilize neuronal membranes by acting at voltage-sensitive sodium channels. The blocking of sodium channels can decrease the presynaptic release of glutamate and aspartate, resulting in decreased seizure frequency. This mechanism is similar to that of carbamazepine and phenytoin19.
In animal models designed to detect anticonvulsant activity, Lamotrigine was effective in preventing seizure spread in the maximum electroshock (MES) and pentylenetetrazol (scMet) tests, and prevented seizures in the visually and electrically evoked after-discharge (EEAD) tests for antiepileptic activity. The relevance of these models to human epilepsy, however is not known.
In the rodent maximal electroshock test, dose-dependent abolition of hind limb extension was demonstrated with single oral doses of 1.9-3.8 mg/kg Lamotrigine. Lamotrigine also abolished or reduced seizures induced by picrotoxin and bicuculline. Electrically evoked after-discharges in the rat and dog were reduced in a dose-dependent fashion following intravenous Lamotrigine and visually evoked after-discharges in the rat and marmoset were also inhibited by Lamotrigine. In electrically kindled rats, Lamoaigirre reduced the number of positive responses (behavioural or EEG response to electrical stimulation) in a dose-related fashion, but failed to block kindling development completely. These animal model data suggest that Lamotrigine shares some pharmacological properties with drugs such as carbamazepme and phenytoin because it reduces or
19 Clinical Pharmacology, 2002.
2.6.2.2-8
MEDOCHEMIE LTD
COMMON TECHNICAL DOCUMENT, MODULE 2, OVERALL SUMMARIES
LAMOTRIX, LAMOTRIGINE
Tablets, 25 mg, 50 mg, 100 mg and 200 mg
prevents seizures induced by maximal electroshock, pentylenetetrazol, picrotoxin, and bicuculline. It also shares common properties with drugs such as ethosuximide and diazepam because it reduces the visually evoked after-discharge (in contrast to phenytoin and carbamazepine), Lamotngine has been shown to potentiate the antiseizure activity of some anticonvulsants (valproic acid, diazepam) but not others (carbamazepine, phenytoin) against audiogenic seizures in DBA/2 mice.
One proposed mechanism of action of Lamotrigine, the relevance of which remains to be established in humans, involves an effect on sodium channels. In vitro pharmacological studies suggest that Lamotrigine inhibits voltage-sensitive sodium channels, thereby stabilizing neuronal membranes and consequently modulating presynaptic transmitter release of excitatory amino acids .(e.g., glutamate and aspartate)го.
Pharmacological Properties: Although the relevance for human use is unknown, the following data characterize the performance of Lamotrigine in receptor binding assays. Lamotrigine had a weak inhibitory effect on the serotonin 5-НТз. receptor (ICso = 18 μM). It does not exhibit high affinity binding (ICso>100 μM) to the following neurotransmitter receptors: adenosine A1 and A2, adrenergic β1, β2, and α; dopamine D1 and D2; γ-ammobutyric acid (GABA) A and B; histamine H1; kappa opioid; muscarinic acetylcholine; and serotonin 5-НТ2. Studies have failed to detect an effect of Lamotrigine on dihydropyndine-sensitive calcium channels. It had weak effects at sigma opioid receptors (ICso = 145 μM). Lamotrigine did not inhibit the uptake of norepinephrine, dopamine, serotonin, or aspartic acid (ICso>100 μM).
Effect of Lamotngine on N-Methyl d-Aspartate (NMDA)-Mediated Activity:
Lamotrigine did not inhibit NMDA-induced depolarizations in rat cortical slices or
NMDA-induced cyclic GMP formation in immature rat cerebellum, nor did Lamotrigine
,0 Therapeutic Dft8s, t998,
2.6.2.2-9
MEDOCHEMIE LTD
COMMON TECHNICAL DOCUMENT, MODULE 2, OVERALL SUMMARIES
LAMOTRIX, LAMOTRIGINE
Tablets, 25 m8, 50 mg, 100 mg and 200 mg
displace compounds that are either competitive or non-competitive ligands at this glutamate receptor complex (CNQX, CGS, TCHP).
The IC50 for Lamotrigine effects on NMDA-induced currents (in the presence of 3 μM of glycine) in cultured hippocampal neurons exceeded 100 μM21.
Action of Lamoirigine against cocaine-induced seizure
Seizures and status epilepticus are among the neurological complications of cocaine
overdose in humans. An evaluation was carried out of the protective effectiveness and
therapeutic index (separation between anticonvulsive and side effect profiles) of
14 newly approved and potential antiepileptic drugs using a murine model of acute
cocaine toxicity and the inverted-screen test for behavioural side effect testing. Cocaine
(75 mg/kg i.'p.) produces clonic seizures (approximately 90% of mice), and conventional
antiepileptic drugs have been reported to be either ineffective or only effective at doses
producing si8nificant sedative/ataxic effects. Clobazam, flunarizine, Lamotrigine,
topiramate, and zonisamide were ineffective against seizures up to doses producing
significant motor impairment. In contrast, felbamate, gabapentin, loreclezole,
losigamone, progabide, remacemide, stiripentol, tiagabine' and vigabatrin produced dose-
dependent protection against cocaine-induced convulsions with varied separations
between their anticonvulsant and side effect profiles: the protective index values (toxic
TD50/anticonvulsive ED50} ranged from 1.26 (felbamate) to 7.67 (loreclezole), and
gabapentin had the highest (protective index >152)
Translation - Russian КОМПАНИЯ “MEDOCHEMIE LTD.”
ОБЩАЯ ТЕХНИЧЕСКАЯ ДОКУМЕНТАЦИЯ, МОДУЛЬ 2, ОБЩЕЕ ОПИСАНИЕ ПРОДУКТА
ЛАМОТРИКС, ЛАМОТРИДЖИН
Таблетки, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг
Ламотриджин – это оральный противосудорожный лекарственный препарат. Его разработка основана на наблюдении, что некоторые антиэпилептические препараты обладают антифолатым действием. Хотя Ламотриджин и получен из препаратов ингибирующих дигидрофолат-редуктазы, у него относительно небольшое антифолатное действие. Ламотриджин был создан, как эффективное противосудорожное средство. Ламотриджин используется как дополнительная терапия при лечении невосприимчивых парциальных приступов как с вторично-генерализованными клоникотоническими судорогами так и без них без.
Хотя точный механизм противосудорожного действия препарата не известен, исследования указывают, что Ламотриджин может стабилизировать нейронные мембраны, так как он действует в чувствительных к напряжению натриевых каналах. Блокирование натриевых каналов может уменьшить пресинаптический выброс глутамата и аспартата и таким образом снизить частоту приступа. Этот механизм аналогичен действию карбамазепина и фенитоина19.
Чтобы выяснить противосудорожное действие препарата были проведены эксперименты на животных. Ламотриджин оказался эффективным для предотвращения распространения приступа в тестах с применением максимального электрошока (MES) и пентилентетразола (scMet). Препарат также предотвращал приступы в экспериментах на противоэпилептическое действие с оптически и электрически стимулированными следовыми разрядами (EEAD). Однако, возможно ли применять эти модели для лечения больных эпилепсией, не известно.
Эксперимент на грызунах с применением максимального электрошока показал, что однократная пероральная доза 1.9-3.8 мг/кг. Ламотриджина устраняет вытяжение задней конечности. Ламотриджин также прекратил или уменьшил приступы, вызванные пикротоксином и бикукулином. У крыс и собак внутривенное введение Ламотриджина уменьшило судороги, вызванные электрической стимуляцией. Ламотриджин также ингибировал оптически вызванные приступы у крыс и мартышек. При электрической стимуляции крыс Ламотриджин сокращал количество положительных реакций (поведенческих или реакций ЭЭГ на электростимуляцию) в зависимости от дозы, но был не в состоянии полностью заблокировать развитие возбуждения. Полученные данные предполагают, что фармакологические свойства Ламотриджина подобны свойствам карбамазепина и фенитоина, так как он уменьшает или предотвращает приступы, вызванные максимальным электрошоком, пентилентетерозолом, пикротоксином, и бикукулином. Он также обладает общими свойствами препаратов этосуксимида и диазепама, так как уменьшает оптически вызванные судороги (в отличие от фенитоина и карбамазепина). Ламотриджин усилил действие на приступ некоторых противосудорожных препаратов (Вальпроевая кислота, диазепам), но не усилил действие препаратов (карбамазепина, фенитоина) против аудиогенных приступов у мышей линии DBA/2.
Один из предложенных механизмов действия Ламотриджина включает влияние на натриевые каналы (пока не установлено действует ли этот механизм на человека). Фармакологические исследования in vitro показали, что Ламотриджин ингибирует чувствительные к напряжению натриевые каналы, таким образом стабилизируя нейронные мембраны и следовательно модулируя пресинаптический выброс возбуждающих медиаторов. (в частности, глутамата и аспартата) го.
Фармакологические Свойства: Хотя пока неизвестно можно ли применять препарат для человека, имеются следующие данные, касающиеся действия Ламотриджина в анализе сдерживания рецепторов. Ламотриджин имел слабый ингибиторный эффект на 5-НТз серотонин рецептор (ICso = 18 μM). Он не выявил большого сходства (ICso> 100 μM) со следующими рецепторами нейромедиатора: аденозином A1 и A2, адренергическим β1, β2, и α; допамином D1 и D2; Гамма-аммобутинк кислотой (GABA) A и B; гистамином H1; опиоидом Каппа; ацетилхолином мускарина; и 5-НТ2 серотонином. Исследования не установили влияние Ламотриджина на дигидропиридин-чувствительные кальциевые каналы. Препарат имел слабое действие на рецепторы сигма опиоидов (ICso = 145 μM). Ламотриджин не ингибировал усвоение норэпинефрина, допамина, серотонина, или аспарагиновой кислоты (ICso> 100 μM).
Влияние Ламотриджина на N-метил-D-аспартат (NMDA) - Опосредованная Активность:
Ламотриджин не ингибировал NMDA-зависимую деполяризацию в кортикальных слоях крыс или NMDA-зависимое формирование циклического GMP в незрелом мозжечке крыс. При этом Ламотриджин не перемещал структуры, являющиеся либо конкурирующими либо не конкурирующими лигандами в этом глутаматном рецепторном комплексе (CNQX, CGS, TCHP).
IC50 влияния Ламотриджина на NMDA-зависимые потоки (при наличии 3 μM глицина) в культивируемых гиппокампальных нейронах превысил 100 μM21.
Действие Ламотриджина на приступ, вызванный кокаином
Эпилептический статус и судороги являются неврологическими осложнениями передозировки кокаина у человека. Была проведена оценка защитной эффективности и терапевтического показателя (соотношение между противосудорожным действием и побочными эффектами) 14 недавно одобренных препаратов, предположительно обладающих противоэпилептическим действием. В качестве модели для исследования использовали мышей с острой интоксикацией кокаином. Для проверки побочного эффекта использовался перевернутый экран. Кокаин (75 мг/кг i.'p). вызывает клонические приступы (приблизительно у 90 % мышей), и обычные противоэпилептические препараты были либо неэффективны либо эффективны только в дозах, имеющих значительный седативный/атаксический эффект. Клобазам, флунаризин, Ламотриджин, топирамат, и зонисамид были неэффективны против приступов вплоть до доз вызывающих значительные двигательные нарушения. Напротив, фелбамат, габапентин, лореслезол, лосигамон, прогабид, ремасемид, стирипентол, тиагабин и вигабатрин оказали достаточную защиту против вызванных кокаином конвульсий с различным соотношением противосудорожных и побочных эффектов: индекс защитной ценности (токсичный TD50/противосудорожный ED50) колебался от 1.26 (фелбамат) до 7.67 (лореклезол), и у габапентина был самым высоким (защитный индекс> 152)
More
Less
Experience
Years of experience: 23. Registered at ProZ.com: Jan 2008.
Expertise